当黄酮的浓度与Vc浓度相同时,对羟自由基的清除率分别为52.9%、59.5%。
结果采用单因素方差分析进行评价。实验室参照2006年国际检验医学溯源性联合委员会推荐的-淀粉酶参考测量程序(37℃)建立一级参考方法。
(3)使用时稳定性评价。相关链接:-淀粉酶,梅毒螺旋体抗体,标准物质。结果标准物质均匀性和稳定性均良好,互通性评价结果显示,4个常规检测系统的测量值均位于95%可信区间内。参考方法试剂:N-2-羟基乙基哌嗪-N'-乙基磺酸(批号为017K5410,美国Sigma公司),4,6-亚乙基-4-硝基苯--(1-4)-D-麦芽七糖(批号为121214A,北京阿匹斯公司)。2个水平的标准物质每日分别测量3次,连续测量3 d,共9个测量结果。
每个水平1个监测点抽取2支样本,4个监测点合计8支样本。由稳定性引入的不确定度计算公式为:us=s(1)X,式中us为由稳定性引入的不确定度,s(1)为1的标准偏差,X为给定的保存期限。大黄蒽醌类的主要成分为大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、大黄酚等,具有致泻、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等作用,由于蒽醌类成分久煎易被破坏,因而2020年版《中华人民共和国药典》明确说明,大黄在发挥泻下作用时宜后下,从而充分发挥药效。
2.4芒硝化学成分研究星蒌承气汤中芒硝为方中臣药,具有破痞、温中、消食、逐水、缓泻等功效,其主要成分为含水硫酸钠(Na2SO410H2O)及少量无机盐,可协大黄达通腑泻下之功效。笔者拟对星蒌承气汤的组方药味化学成分、药理作用及其作用机制进行梳理,以期为后期该复方的化学成分鉴定、药物靶标预测、药效物质基础筛选等提供依据。吡喃酮类成分主要有山柰酚、山柰酚鼠李糖苷、芦丁、牡荆素等,由于其结构简单且生物利用度较好,一般用于新型抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的治疗。中风一词最早出现在《黄帝内经》中的《素问风论》,汉代张仲景著作的《金匮要略》中开始对中风有了专论,对其病因、脉证及治疗均有论述。
当口服芒硝后,因人体肠壁对硫酸根离子吸收较差,导致肠内外产生浓度差,阻碍水分等在肠内的吸收,引起肠内机械刺激,促进肠蠕动,利于排便。王永炎院士结合多年临床实践经验,归纳总结中风急性期痰热腑实证的病因,均系痰热腑实,浊气上犯清窍,内风挟痰挟火窜扰经脉而成。
生物碱及核苷类成分主要有胆碱、栝楼酯碱、胞嘧啶、次黄嘌呤、鸟苷、鸟嘌呤、腺苷、腺嘌呤等,生物碱为许多中草药的有效成分,具有较强的生理活性,常用于心脑血管疾病治疗,且在抗炎、抗病毒、抗菌、抗癌等方面也发挥着重要作用。半胱氨酸能使痰黏度降低,易于咳出。相关链接:星蒌承气汤,甘氨去氧胆酸,正辛醇,黄酮。黄酮类成分主要为芹菜素、木犀草素、麦黄酮等,其药理作用除抗炎、抗病毒、解热外,还具有抗氧化、抗肿瘤、抗衰老、改善微循环、降血糖等作用。
还可急下存阴,防止阴劫于内、阳脱于外,故而此法对于兼有半身不遂、神志不清等症状的中风患者具有很好的疗效。《药品化义》云:大黄气味重浊,直降下行,走而不守,有斩关夺门之力,故号将军。二苯乙烯类成分主要包括白藜芦醇及其葡萄糖苷,番泻苷元C,丹叶大黄素及去氧丹叶大黄素等。中风痰热腑实证患者临床表现为大便郁结、口臭咽干等症状,常用化痰通腑类方药进行治疗,通过归纳星蒌承气汤中化学成分,推测该复方治疗中风痰热腑实证的药效物质基础为蒽醌及蒽酮类、氨基酸类、胆汁酸类和芒硝中的硫酸根离子,后期可通过实验验证药效物质基础的具体成分。
2.2瓜蒌化学成分研究星蒌承气汤中以瓜蒌为佐药,助大黄、芒硝发挥清热涤痰、宽胸散结、润肠之功效。胆南星的成分主要有氨基酸类、黄酮类、有机酸类、生物碱及核苷类、植物甾醇、胆汁酸、挥发性物质和炮制过程中新生成的糖胺类成分及其脱水产物、磺基糖苷类成分、乳酸及其糖苷类成分、丁二酸及其糖苷类成分、游离胆烷酸及其糖苷、磺化胆烷酸类成分等。
目前星蒌承气汤的研究多集中在临床观察及药理作用机制的初步探索,其药效物质基础研究相对薄弱。此外,拟通过对星蒌承气汤及其加减方治疗脑中风的案例分析,总结其临床应用规律,旨在为该复方的临床应用提供参考。
芒硝为臣药与大黄相须为用,既可苦寒泻下,又能软坚润燥,泻热推荡之力颇峻。对于中风的治疗,金元名家张元素最早使用通腑法治疗中风病,并由小承气汤加羌活创立三化汤(厚朴、大黄、枳实、羌活),该方能够泻火化痰,通达脏腑,活血祛风,通肠化瘀,使得腑气通达全身而生新。大黄在我国有着悠久的药用历史,其所含化学成分种类众多,包括蒽醌类、蒽酮类、二苯乙烯类、苯丁酮类、吡喃酮类、萘苷类、鞣质类、酰基糖苷类等。研究表明瓜蒌常用于肺热咳嗽,痰浊黄稠,胸痹心痛等证的治疗。同样含有蒽酮骨架的葡萄糖苷类化合物芦荟大黄素苷(又名芦荟苷)也通过肠道菌群代谢生成具有泻下作用的芦荟大黄酸蒽酮。除此之外,白藜芦醇还是一种有效、低毒的抗癌成分。
又因痰热积滞奎阻,胃肠失去升清降浊功能,并影响气血运行布达,故不仅偏瘫症状较重,还可见轻度神志障碍。研究表明大黄泻下作用的药效物质基础一般为蒽醌苷类及双蒽酮番泻苷类成分。
星蒌承气汤为化痰通腑类方药的代表方剂之一,由大黄、芒硝、瓜蒌、胆南星按5∶5∶15∶3比例组成。2星蒌承气汤的物质基础目前,关于星蒌承气汤的研究集中在临床疗效观察、药理作用及其作用机制方面,尚无文献报道星蒌承气汤的化学成分信息,因此,笔者拟整理星蒌承气汤中单味组方药材的化学成分,以期为后期星蒌承气汤的药效物质筛选、化学成分鉴定、药物靶标预测及快速定位药效成分来源等研究提供依据。
其中汤喜兰等发现有机酸类成分在治疗心血管疾病方面也有着十分广阔的前景。近年来,中风呈现发病率上升、发病年龄年轻化的趋势,已成为我国城乡居民死亡的重要原因之一。
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胆汁酸类成分主要为胆酸、甘氨鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸、甘氨去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸等,胆汁酸类成分为胆汁的主要成分,其药理作用主要体现在较强的抑制革兰氏阳性菌作用,此外,在抗炎、解热、镇痛及镇咳平喘方面均有一定的疗效。萜类成分主要有栝楼萜二醇、栝楼仁二醇、豨莶精醇、葫芦素B和葫芦素D等,具有抗炎、抗肿瘤等作用。
后来在《素问病机气宜保命集》中,刘河间提出可用三化汤、大承气汤治疗中风。到了明代,楼英在《医学纲目》将中风称为卒中,方贤着在《奇效良方》中提出可用承气汤法治疗中风兼具便秘腑实证者。
瓜蒌中氨基酸类的主要成分有谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、酪氨酸、天门冬氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸等,氨基酸类是瓜蒌发挥化痰作用的主要活性物质。大黄中蒽酮类成分番泻苷A为大黄发挥泻下作用的主要成分,番泻苷类化合物本无致泻作用,口服给药后,原型成分经肠道菌群水解生成对应可发挥泻下作用的番泻苷元。
胆南星味苦、微辛,性凉,归肺、肝、脾经,具有清热去痰、息风定惊的功效,用于痰热咳嗽、中风痰迷等。其中豆甾醇和-谷甾醇有较强的抗炎作用,除此之外,-谷甾醇还具有止咳、平喘、祛痰的作用。此方谨遵急则治其标的中医理论及肺与大肠相表里的中医思想,凡是由于痰热壅盛所导致的痞满燥实,进而出现的神志不明、言语謇涩、半身不遂等证,均可采用星蒌承气汤治疗。我国中风患者的死亡率占世界首位,如何有效地治疗中风是目前亟待解决的卫生健康问题之一。
可知大黄泻下力之迅猛。《神农本草经》云:热淫于内,平以咸寒,佐以苦甘,故本方以苦寒之大黄与咸寒之芒硝相须为使,佐以甘寒之瓜蒌以通腑泻热。
此后,王永炎院士通过多年的临床研究自拟化痰通腑饮(即星蒌承气汤),经临床观察发现,化痰通腑法治疗中风的总有效率高达82.3%,后来又经过30多年的临床验证,为化痰通腑法治疗缺血性中风提供可靠的临床依据。声明:本文所用图片、文字来源《中国实验方剂学杂志》,版权归原作者所有。
本文拟综述星蒌承气汤的化学成分、药理作用及作用机制,以期为该复方的成分鉴定、药物靶标预测、药效物质基础筛选等提供依据。鞣质类成分主要有儿茶素及其糖苷,原花青素B1~B5,没食子酸类等,在抗氧化及抑制酪氨酸酶活性中均发挥重要作用。
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